【基本信息】

藥品名：艾塞那肽原料及注射液

英文：Exenatide & Exenatide Injection

結構式：

產(chǎn)品特點(diǎn)：

本品為禮來(lái)公司研發(fā)的新型糖尿病治療藥物，于2009年在中國上市。作為第一個(gè)也是唯一被中國食品藥品監督管理局批準上市的GLP-1受體激動(dòng)劑，具有人體GLP-1的相似的作用機理和益處。它的獨特優(yōu)勢在臨床和實(shí)際使用中已經(jīng)被證明，其中包括: 改善β細胞的功能，長(cháng)期有效控制血糖，療效卓越，葡萄糖依賴(lài)性的調控血糖，低血糖風(fēng)險低，可降低體重，固定劑量，使用簡(jiǎn)單。

作用機制：

腸降血糖素，如胰高血糖素樣肽-1（GLP-1），從腸內釋放入循環(huán)中后可以增強葡萄糖依賴(lài)性胰島素分泌，并顯示出其他抗高血糖藥作用。艾塞那肽是擬腸降血糖素藥，可以模擬葡萄糖依賴(lài)性胰島素分泌增強作用和腸降血糖素其他抗高血糖藥作用。

艾塞那肽的氨基酸序列與人類(lèi)GLP-1部分重疊。艾塞那肽在體外顯示可以結合并活化已知的人類(lèi) GLP-1受體。這就意味著(zhù)通過(guò)包括cAMP和/或其他細胞內信號傳導機制使葡萄糖依賴(lài)性胰島素合成及胰島β細胞在體內分泌胰島素增加。在葡萄糖濃度升高的情況下，艾塞那肽可促進(jìn)胰島素從β細胞中釋放。體內給藥后艾塞那肽模擬GLP-1的某種抗高血糖藥作用。

劑型及規格：注射液。

        1. 5μg劑量刻度注射筆：0.25 mg/ml，1.2 ml/支，單次注射藥量5μg，內含60次注射的藥量。

        2. 10μg劑量刻度注射筆：0.25 mg/ml，2.4 ml/支，單次注射藥量10μg，內含60次注射的藥量。

適應癥：

適用于服用二甲雙胍、磺脲類(lèi)、噻唑烷二酮類(lèi)、二甲雙胍和磺脲類(lèi)聯(lián)用、二甲雙胍和噻唑烷二酮類(lèi)聯(lián)用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的輔助治療以改善血糖控制。

用法用量：

本品僅用于皮下注射。應在大腿、腹部或上臂皮下注射給藥，推薦起始劑量為5 μg，每日兩次，于早餐和晚餐（或每日2次正餐前，大約間隔6h或更長(cháng)時(shí) 間）前60分鐘內給藥。餐后不可給藥。治療1個(gè)月后，可根據臨床反應將劑量增加至10 μg。

本品與二甲雙胍或噻唑烷二酮類(lèi)聯(lián)用時(shí)，如果聯(lián)用后不會(huì )因低血糖而需調整二甲雙胍或噻唑烷二酮類(lèi)的劑量，則可繼續沿用原二甲雙胍或噻唑烷二酮類(lèi)的劑量。

本品與磺脲類(lèi)聯(lián)用時(shí)，為降低低血糖的風(fēng)險可考慮減少磺脲類(lèi)的劑量。

 【申報類(lèi)別】化藥3 +6類(lèi)